研究人员发现逆转芬太尼不良作用的新方法

研究人员发现了一种潜在的逆转芬太尼过量的新方法，即使用改良大麻二酚（CBD）作为阿片受体结合部位的负异位调节剂。初步体外测试表明，改良大麻二酚成功逆转了芬太尼效应，并计划进一步进行体内测试，以评估其抵消呼吸抑制（一种主要的过量效应）的能力。

据美国疾病控制中心（CentersforDiseaseControl）称，每年有10万美国人因用药过量而丧生，其中绝大多数是由于服用芬太尼等合成鸦片制剂所致。虽然纳洛酮是目前唯一能治疗阿片类药物过量的解毒剂，但它对芬太尼类合成阿片类药物的效果较差。

印第安纳大学的研究人员发现了一种逆转芬太尼药效的新方法，芬太尼的药效比吗啡强50到100倍。他们的研究成果发表在《药物化学杂志》（JournalofMedicinalChemistry）上，可能会通过一种新产品或与纳洛酮（Naloxone）同步作用，找到一种逆转用药过量的新方法。

吉尔生物分子科学中心（GillCenterforBiomolecularScience）高级研究科学家亚历克斯-斯特拉克（AlexStraiker）说："合成阿片类药物与阿片受体结合得非常紧密。纳洛酮必须与阿片类药物竞争中枢神经系统中的相同结合位点，才能抵消药物过量。但在芬太尼过量时，纳洛酮和芬太尼会结合到不同的部位，这意味着不存在竞争。我们想看看负异位调节剂是否能逆转芬太尼的作用"。

Straiker开始测量阿片受体对一种叫做cAMP的信号分子的影响。研究人员对50种结构相关的分子进行了化学测试，以确定哪些化合物最有希望成为有效的负异位调节剂。

研究人员发现大麻二酚（或CBD）可以在结合位点上充当负异位调节剂。不过，在最初的测试中需要高浓度。研究人员修改了大麻二酚的结构，使其更加有效，并发现在体外诊断（在血液或组织样本上进行的测试）中，大麻二酚成功地逆转了芬太尼的作用。

"我们已经确定了对预期解毒效果非常重要的结构部分，"斯特拉克说。"其中一些化合物比先导化合物更有效。我们已经与第三家实验室合作，对结合部位进行建模，这可能有助于确定更多的化合物。"

下一步是在活体（即生物体）中测试他们的研究成果，以确定它是否能逆转呼吸抑制，而呼吸抑制是药物过量的主要影响。